Полусинтетический метод

Велось наблюдение и выяснилось, что благоприятное влияние ампициллина у брюшнотифозных бактерионосителей, до того безуспешно лечившихся многими другими антибиотиками и сульфаниламидами. Небольшое количество наблюдений пока еще не позволяет в должной мере оценить перспективность применения ампициллина для борьбы с носительством тифозных микроорганизмов.

Оксациллин (рис.14)

Рисунок 14

Оксациллин - устойчив к действию пенициллиназы и не разрушается кислотами. Антибактериальный спектр действия такой же, как и пенициллина, но он активно действует на устойчивые к пенициллину штаммы стрептококков, пневмококков и стафилококков; не активен в отношении энтерококков и грамотрицательных бактерий. Оксациллин активнее всех других пенициллинов в отношении стафилококков, образующих пенициллиназу, воздействует на них бактерицидно (Anhagen и соавт., 1962). Он активен в отношении стафилококков, резистентных к другим антибиотикам как in vitro, так и в организме больных. Легко переносится животными и человеком, хорошо проникает в ткани и органы, но, к сожалению, не попадает в спинномозговую жидкость.Оксациллин хорошо всасывается при приеме внутрь, довольно быстро (20-30 мин) поступает в кровь, больше других пенициллинов связывается с белками сыворотки, сохраняя свою антибактериальную активность.[2]

Бензатинпенициллин (рис.15)

Рисунок 15

Одной инъекцией бензатинпенициллина обеспечивается концентрация пенициллина 0,08 ЕД 1 мл в течение 14 дней, в более низкой концентрации пенициллин обнаруживается в сыворотке до 3-4 недель. У некоторых больных наблюдаются болевые ощущения на месте инъекции, головокружение, обильное потоотделение, аллергические явления. Препарат в силу своей слабой растворимости медленно всасывается. Необходимый уровень в крови поддерживается 1-2 инъекциями в день.

Пеперациллин (рис.16)

Рисунок 16

Антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно (блокирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис микроорганизмов). Обладает широким спектром действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов, клостридий. Действие распространяется на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae (непенициллиназообразующие), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp., Yersinia spp.; умеренно активен против стрептококков группы D (включая Enterococcus), бета-гемолитических стрептококков (включая Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (непенициллиназообразующие), Staphylococcus epidermidis (непенициллиназообразующие), Actinomyces, Bacteroides, Clostridium, Eubacter, Fusobacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Veillonella. Разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении Neisseria gonorrhoeae, продуцирующих β-лактамазу.[11]