Перспективные лекарственные формы для лечения ринитов
Однако более рациональными являются многокомпонентные препараты, в состав которых входят ингредиенты, действующие на возбудителя инфекции, способствующие устранению воспаления и восстановлению функции слизистой оболочки. Примерами таких составов является рекомендуемый для лечения острого инфекционного или аллергического ринита спрей "Полидекса с фенилэфрином" (производитель лаб. Бушара-Рекордати, Франци).
Учитывая недостатки, связанные с кратковременным действием водных растворов и побочными эффектами при их проглатывании, фирмы предлагают гели: "Ксилометазолин", "Виброцил", "Фенистил" и др., которые применяют 1-3 раза в сутки.
Ассортимент капель для носа, выпускаемых отечественной промышленностью, представлен водными растворами нафтизина и раствором ментола в вазелиновом масле. В аптеках готовят растворы протаргола, колларгола, бензилпенициллина, эфедрина гидрохлорида, мезатона, сложные составы, включающие фурацилин, стрептоцид растворимый, сульфацил-натрия, димедрол, этакридина лактат и др. в различных комбинациях. [15; 16; 19]
Ряд работ отечественных ученых посвящен исследованию совместимости и стабильности экстемпоральных капель для носа с целью их перевода во внутриаптечную заготовку и разработки новых оригинальных составов.
Поскольку лечение воспалительного процесса требует создания и поддержания постоянной концентрации ЛВ в определенном месте (полость носа, гайморовые и лобные пазухи) и сведения к минимуму его распространения по всему организму, актуальной проблемой является пролонгирование и депонирование действия ЛВ.
Проблему пролонгирования в ринологии пытались решить путем применения масляных растворов. Однако использование масел нежелательно в связи с тем, что растительные масла угнетают транспортную функцию мерцательного эпителия, не смешиваются со слизью, а вазелиновое масло может вызывать образование парафином и липоидную пневмонию. Масляная основа исключает практически полностью передачу некоторых ЛВ слизистой оболочке.
В связи с этим в последние годы при изготовлении капель для носа предпочтение отдается гидрофильным загустителям, повышающим вязкость лекарственного средства и способствующим удлинению контакта ЛВ с поверхностью слизистой оболочки. С этой целью использовали крахмально-агаровый гель, позволивший значительно сократить число приемов, снизить угнетающее воздействие ЛВ на транспортную функцию мерцательного эпителия и повысить эффективность лечения. Но крахмально-агаровый гель не нашел широкого применения из-за низкой стабильности и сложности изготовления. Наиболее удобным и экономичным является использование в качестве основы биосовместимых полимеров, способных растворяться в биологических средах с заданной скоростью.
В.В. Наркевич для улучшения местного иммунитета и регенерации слизистой оболочки разработали состав и технологию капель "Иммунодез", содержащих иммуноглобулин в водном растворе поливиниллирролидона и диметилсульфоксида.
С целью пролонгирования действия ЛВ в ринологии применяются поливинол (ЛВС) и водорастворимые производные целлюлозы: метил целлюлоза (МЦ), оксипропилметилцеллюлоза (ОПМЦ) и натрий-карбоксиметил-целлюлоза (натрий-КМЦ). Полимеры нетоксичны, физиологически инертны, снижают раздражающее действие ЛВ на мерцательный эпителий. Установлено, что введение растворов МЦ, ОПМЦ, натрий-КМЦ и ПВС в верхнечелюстную пазуху не влияет на иммунологическую реактивность экспериментальных животных.
В зависимости от концентрации полимеры образуют вязкие водные растворы или гели, совместимые с солями алкалоидов, синтетических оснований, антибиотиками, витаминами. По сравнению с крахмалом, агаром, декстрином растворы производных целлюлозы более стойки к действию микроорганизмов, не склонны к прокисанию, брожению в нормальных условиях. Полимерные растворы равномерно распределяются на слизистых оболочках, образуя с их секретами гомогенные смеси, что способствует лучшему контакту ЛВ с пораженным участком и удлинению терапевтического эффекта. Благодаря адсорбционным свойствам производные целлюлозы способны поглощать экскреторные и секреторные продукты, что особенно важно при воспалении и образовании гноя. [8; 18]
Для лечения ринитов, сопровождающихся повышенной секрецией, и обезболивания при операциях на ЛОР-органах целесообразно использовать полимерные пленки, обеспечивающие точность дозирования, стабильность и высокую терапевтическую эффективность ЛВ. Пленки с метиленовым синим и сахарином позволяют одновременно оценить состояние трех функций носа: транспортной, всасывательной и выделительной. Путем подбора соответствующих вспомогательных веществ можно локализовать всасывание ЛВ и лечебный эффект, исключить возможность передозировки. Применение полимерных пленок в клиниках приводит к качественно новому лечебному эффекту: в 3-4 раза уменьшается число процедур и соответствующих трудозатрат медицинского персонала, в 2-3 раза сокращаются сроки лечения, в 3-5 раз меньше расходуется ЛВ.